Деоксиарбутин, Өрсөлдөх чадвартай тирозиназын дарангуйлагчийн хувьд меланины үйлдвэрлэлийг зохицуулж, нөсөө толбыг даван туулж, арьсны хар толбыг бүдгэрүүлж, арьсыг хурдан бөгөөд удаан хугацаанд цайруулах үйлчилгээтэй. Тирозиназа дээр деоксиаарбутин дарангуйлах нөлөө нь бусад цайруулах идэвхижүүлэгчээс илт давуу бөгөөд бага хэмжээгээр хэрэглэснээр цайруулах, гэрэлтүүлэх үйлчилгээтэй. Деоксиарбутин нь мөн хүчтэй антиоксидант нөлөөтэй байдаг
- Хятад нэр нь Деоксиарбутин
- Гадаад нэр Деоксиарбутин
- Хоч p - (тетрагидро-2Н-пиран-2-окси) фенол
- Химийн томъёо C11H14O3
- Молекул жин 194.23
- CAS нэвтрэх дугаар 53936-56-4
- Англи нэр 4- [(Тетрагидро-2Н-пиран-2-ил) окси] фенол
- Цэвэр байдал ≥ 98%
Деоксиарбутиншинэ үеийн гоо сайхны гэрэлтүүлэгч, цайруулагч идэвхтэй бодис болгон голчлон дэвшилтэт цайруулах гоо сайхны бүтээгдэхүүнд ашигладаг.
Туршилт
Меланоцит дахь меланогенезийн модуляцийг тирозин субстраттай бүтцийн ижил төстэй химийн бодис ашиглан хийж, улмаар тирозиназын катализаторын үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Бид энэ үндэслэлд тулгуурлан тирозиназын шинэ дарангуйлагч deoxyArbutin (dA) бүтээв. DeoxyArbutin нь мөөгний тирозиназыг in vitro-д үр дүнтэй дарангуйлдаг Ki-ээр гидрохиноноос (HQ) 10 дахин, арбутинаас 350 дахин бага байдаг. Үсгүй, пигменттэй далайн гахайн загварт dA нь арьсны түрхлэгийг түр зогсоосноос хойш 8 долоо хоногийн дотор бүрэн сэргээгдэх хурдацтай бөгөөд тогтвортой арьсыг харуулсан.
Үүний эсрэгээр, HQ нь арьсыг богино хугацаанд гэрэлтүүлэх нөлөө үзүүлдэг байсан бол кожийн хүчил ба арбутин нь арьсыг гэрэлтүүлэх нөлөө үзүүлдэггүй. Аюулгүй байдлын туршилтын хэсгийн үр дүн нь dA-г үйлчилдэг молекул гэж ерөнхийд нь батлахыг дэмжсэн. Хүний эмнэлзүйн туршилтаар 12 долоо хоногийн турш dA-ийн сэдэвчилсэн эмчилгээ нь цайвар арьстай эсвэл бараан арьстай хүмүүсийн арьсны ерөнхий цайвар байдлыг мэдэгдэхүйц эсвэл бага зэрэг бууруулж, нарны лентигинийг сайжруулсан. Эдгээр өгөгдлүүд нь dA нь тирозиназа дарангуйлах үйл ажиллагаатай бөгөөд арьсыг цайруулж, гиперпигментарийн гэмтлийг арилгахад ашиглаж болохыг харуулж байна.
Танилцуулга
Меласма (хлоазма) нь нүүрэн дээр тогтворгүй цайвар, хар хүрэн толбо үүсдэг арьсны пигментийн эмгэг бөгөөд ихэвчлэн өртсөн хүмүүст сэтгэцийн болон сэтгэл зүйн ихээхэн дарамт үүсгэдэг. Гэсэн хэдий ч мелазмын эмгэг жамыг өдөөж буй үйл явдлуудыг сайн ойлгоогүй байна. Меласма нь цайвар арьстай (I-III хэлбэр)-тэй харьцуулахад Фицпатрикийн IV-VI төрлийн арьстай хүмүүст илүү түгээмэл тохиолддог. Меласма нь эрэгтэйчүүдээс илүү эмэгтэйчүүдэд илүү түгээмэл тохиолддог бөгөөд Ази, Латин, Африк-Америкчуудын дунд Кавказчуудын дунд илүү түгээмэл байдаг. АНУ-д жирэмсэн эмэгтэйчүүдийн 50-70 хувь нь мелазма өвчнөөр өвчилдөг [3].
Мелазын арьсны гиперактив меланоцитууд нь тирозин катаболизмын замаар илүү их меланин пигмент үүсгэдэг болох нь тогтоогдсон. Тирозиназа (EC 1.14.18.1), зэс агуулсан гликопротейн нь энэ замд чухал ач холбогдолтой хурдыг хязгаарлагч фермент юм. Меланины нийлэгжилт нь меланосом гэж нэрлэгддэг өндөр мэргэшсэн органеллд явагддаг бөгөөд дараа нь меланозомжсон меланосомууд нь меланоцитуудаас хөрш кератиноцитуудад шилжиж, улмаар арьсны үндсэн болон факультатив өнгийг тодорхойлдог. Арьс цайруулах олон бодисууд нь тирозиназын үйл ажиллагааг дарангуйлах замаар меланины нийлэгжилтийг зохицуулахад чиглэгддэг. Сүүлийн 50 жилийн хугацаанд гидрокинон (1, 4-бензенедиол, HQ) нь меласма өвчнийг эмчлэхэд тирозиназын прототип дарангуйлагчдын алтан стандарт болгон өргөн хэрэглэгддэг. Гэсэн хэдий ч сүүлийн үед экзоген охроноз, лейкодерма (мэргэжлээс шалтгаалсан витилиго), тэр ч байтугай хорт хавдар үүсгэх зэрэг HQ-д удаан хугацаагаар өртөх нь эрүүл мэндийн болзошгүй эрсдэлд ихээхэн анхаарал хандуулж байна. үйл ажиллагаа нь арьсыг цайруулах боломжийг олгодог. Үүний зэрэгцээ эдгээр монофенолын нэгдлүүд нь тирозиназын ферментийн исэлдэлтээр липидийн хэт исэлдэлт, улмаар меланосомын мембраныг гэмтээх олон тооны чөлөөт радикалуудыг үүсгэдэг. Манай лабораторийн өмнөх судалгаагаар дезоксиарбутин (4-[(тетрагидро-2Н)" гэдгийг харуулсан. -пиран-2-ил) окси] фенол, D-Arb), a HQ-ийн глюкозидын дериватив нь эхийн нэгдэл гидрохинонтой харьцуулахад илүү аюулгүй бөгөөд цитотоксик бага байдаг. Энэхүү судалгааг in vivo болон in vitro загваруудыг ашиглан D-Arb-ийн хоруу чанар, үр нөлөөг дэд эсийн түвшинд (шууд меланосомууд дээр) болон арьсны пигментацийг судлах зорилгоор хийгдсэн бөгөөд D-Arb-ийн биоаюулгүй байдлыг HQ-тай зэрэгцүүлэн үнэлэв. арьс цайруулах зориулалттай.
Деоксиарбутин, шинэ үеийн гоо сайхны гэрэлтүүлэгч, цайруулагч идэвхтэй бодис болгон голчлон дэвшилтэт цайруулах гоо сайхны бүтээгдэхүүнд ашиглагддаг.
D-Arbutin нь арьсны эдэд тирозиназын үйл ажиллагааг үр дүнтэй дарангуйлж чаддаг D-nenenebb арбутин гэж нэрлэгддэг Арбутины деривативуудын нэг юм. Судалгаагаар түүний үр нөлөө нь гидрокиноноос 10 дахин, ерөнхий Арбутинаас 350 дахин их байдаг. Амьтны арьсны сорилд энэхүү D-Arbutin нь арьсыг хурдан бөгөөд үр дүнтэй цайруулж чаддаг бөгөөд хэрэглэхээ зогсоосны дараа үр нөлөө нь бараг 8 долоо хоног хадгалагдана.
Хүний биед хийсэн эмнэлзүйн судалгаагаар D-Arbutin-ийг 12 долоо хоногийн турш орон нутгийн хэрэглээнд хэрэглэснээр арьсыг мэдэгдэхүйц гэрэлтүүлж, өдөр тутмын гэрэлд өртөх толбо болон арьсны бараан байдлыг сайжруулахад сайн нөлөө үзүүлдэг.
Шуудангийн цаг: 2023 оны 7-р сарын 11
